Tiacezaton

Tiosemikarbazony były stosowane w leczeniu gruźlicy w Niemczech już w 1946 r. Najaktywniejszy okazał się tiacetazon, który w badaniu in vitro i leczeniu zakażeń doświadczalnych, stosowany w dużych dawkach, wykazywał aktywność większą niż PAS i podobną lub tylko nieznacznie mniejszą niż streptomycyna. Ellard i wsp. znacznie rozszerzyli wcześniejsze badania nad farmakokinetyką i aktywnością tiacetazonu dzięki zastosowaniu nowszych metod analitycznych. W tych badaniach maksymalne stężenie w surowicy po badaniu standardowej dawki 150 mg doustnie wynosiło 1,2-2,3 M,g/ml w różnych grupach i wzrastało proporcjonalnie w zakresie dawek 150-600 mg; w moczu stwierdzano przeciętnie 20% podanej dawki leku. Szczepy Mycobacterium tu-berculosis izolowane w Kenii były znacznie bardziej wrażliwe niż izolowane w Hong Kongu ? stężenie leku 0,4 ug/mg całkowicie hamowało namnażanie się szczepów kenijskich, natomiast tylko 77% szczepów pochodzących z Hong Kongu. Tiacetazon jest dobrym lekiem wspomagającym; uzyskano doskonałe wyniki w skojarzonym leczeniu z izoniazydem, zwłaszcza gdy w początkowym okresie stosowano dodatkowo codziennie streptomycynę. Jego przydatność jest w pewnym stopniu ograniczona występowaniem działań niepożądanych, zwłaszcza wysypki, z innych należy wymienić nudności, wymioty i zawroty głowy.